溴新斯的明的药理
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溴新斯的明的药理 1.药效学本药为新斯的明的溴化物，为胆碱酯酶抑制药。能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性，减慢乙酰胆碱的灭活，使存在于胆碱受体周围的乙酰胆碱浓度增加而发挥其疗效。还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体，对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。其作用主要表现为：缩瞳、心动过缓、提高胃肠道和支气管等平滑肌的张力、收缩膀胱和子宫、增加唾液和汗液等分泌。对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱。 2.药动学本药口服吸收少而不规则，在大肠大部分破坏，未破坏部分能被吸收，因此口服剂量应为注射量的10倍以上。口服后胃肠道吸收慢，45-75分钟起效，达峰时间为1-2小时，作用持续时间为2-4小时。生物利用度只有1%-2%，血浆蛋白结合率15%-25%。不易透过血-脑脊液屏障，滴眼亦不易透过角膜。在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解，肝脏也代谢一部分，主要经胆道排出，随尿液排出不超过40%。半衰期为42-60分钟。 |
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