胞磷胆碱的药理
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胞磷胆碱的药理 1.药效学本药为胞嘧啶核苷酸的衍生物，接近于脑组织中固有的成分。主要作用是以辅酶形式促进中枢神经的代谢，尤其是促进胆碱磷脂类的生物合成，和核苷酸类的补救途径，使机体脑中磷脂类含量和核苷酸类含量增高、代谢及转换速度加快。并能增进脑血流量（CBF）和脑中氧代谢率（CMRO2），并促活胆碱能上行网状激活系统，改善机体的意识状态。还能增进多巴胺能活动，调控锥体外系的生理功能。此外，还可恢复脑组织损伤后的膜结构损害及改善神经元膜的功能及促进心血管功能等。对严重脑干损伤、出血或机械性压迫未解除、长期昏迷症状未好转者，使用本药效果不佳。 2.药动学注射后血药浓度迅速下降，30分钟后降至注入时的1/3，1-2小时后基本稳定。本药以肝内分布最多（占10%），较难通过血-脑脊液屏障，约0.1%可进入脑内。但在脑内停留时间很长，注射后3小时内脑内药物浓度达峰值，并在24小时内保持不变；而且损伤脑比正常脑、受损半球比未受损半球的胞磷胆碱含量明显升高。大部分在2小时内随尿排出。 |
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