琥珀胆碱的药理
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琥珀胆碱的药理 1.药效学本药为去极化型骨骼肌松弛药，常用其氯化物。作用与乙酰胆碱相似，与神经肌肉结合部的胆碱能烟碱样受体结合后，引起终板肌细胞膜的长时间去极化，妨碍其复极化，以致神经肌肉的传递受阻，肌肉松弛。增大剂量或反复使用时，肌细胞膜可以逐步复极化，但对递质乙酰胆碱仍无反应，呈现出受体对递质的敏感性降低，称为脱敏感阻滞，亦称Ⅱ相阻滞。 本药的作用特点：（1）用药后由于各肌纤维去极化时间不同，多有肌纤维颤动的表现，一般在静注后20秒内即可发生，开始在颜面部、颈部，逐渐波及胸大肌、腹部肌肉，终止于下肢肢端。（2）反复给药易产生耐受性。（3）对心肌没有直接作用，但是可刺激自主神经节，兴奋M受体，导致心脏节律的改变，甚至心脏停搏。（4）在注射后和肌束颤动期间能很快引起眼内压和颅内压的升高。（5）有释放组胺的可能性，但皮下注射试验表明，此药的组胺释放活性仅为筒箭毒碱的1%。 2.药动学静脉注射后30秒起效，约2分钟内达高峰，持续4-10分钟。进入血液后迅速被血浆胆碱酯酶水解为琥珀酰单胆碱，进而再水解为琥珀酸和胆碱，降解产物随尿排出，以原形随尿排出的不超过2%。由于代谢迅速，实际只有给药量的10%-15%到达作用部位。本药不易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。常先出现短时间肌束震颤，1分钟内即转为松弛。此药的蛋白结合率及半衰期暂不明。 |
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