吲哚美辛的药理
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吲哚美辛的药理 1.药效学本药为非甾体类抗炎药，具有抗炎、解热及镇痛作用。其作用机制为抑制环氧酶而减少前列腺素的合成，抑制炎症组织痛觉神经冲动的形成，以及抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。本药还可作用于下视丘体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加，从而产生退热作用。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。 2.药动学本药口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%；直肠给药更易吸收。口服后1-4小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为99%。服用25mg时血药浓度为1.4μg/ml，50mg时为2.8μg/ml。少量吲哚美辛可透过血-脑脊液屏障，并可透过胎盘。本药部分经肝代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，代谢物又可水解为吲哚美辛重新吸收而再次循环。本药的半衰期平均为4.5小时，早产儿半衰期明显延长。药物60%经肾脏排泄，其中10%-20%为原形；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；也可经乳汁排泌（每日可达0.5-2mg）。药物的排泄受年龄的影响，老年人排泄较少。本药不能被透析清除。 |
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