吲哚洛尔的药理
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吲哚洛尔的药理 1.药效学吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6-15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期（轻到重度）高血压有效。 本药具有较强的内在拟交感活性（ISA），其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其它不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比，本药减慢静息心率、减少心排血量的作用较弱，对左室功能、心脏内传导、外周血管血流量和静息呼吸功能的抑制可能更小。 ·作用机制 （1）抗高血压：与本药减少心排血量（负性肌力和负性频率作用）、降低肾上腺素活性和抑制肾素释放有关，但其降压作用并不依赖于血浆肾素活性的改变。（2）抗心绞痛、心肌梗死：主要由于本药能减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、减少心脏负荷、降低心肌耗氧量、增加冠脉血流量，亦与药物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的间接抗血栓特性有关。（3）抗心律失常：通过抑制心脏节律点电位的肾上腺素刺激、减慢房室结传导而发挥抗心律失常作用。 2.药动学本药口服易吸收，生物利用度为87%-90%，食物对吸收无显著影响。口服本药，0.5-3小时后血药浓度达峰值，其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1-3小时起效，口服后1-2周达最大抗高血压效应，单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%-60%，分布容积为1.2-2L/kg，可进入脑脊液、胎盘和乳汁。约50%的药物在肝脏代谢，代谢物为无活性的共轭葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分药物经肾排泄（其中35%-40%为原形，60%-65%为代谢物），6%-9%的药物随粪排泄。母体化合物的消除半衰期为3-4小时。 |
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