阿西美辛的药理
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阿西美辛的药理 1.药效学本药属吲哚类非甾体类抗炎药，为对症治疗药物。本药可抑制炎症组织的蛋白变性，稳定溶酶体膜，抑制蛋白酶释放，抑制肥大细胞释放组胺，抑制花生四烯酸转化为前列腺素，拮抗5-羟色胺和缓激肽等炎性介质。从而抑制炎症反应、减少渗出、减轻组织损伤、提高痛阈、增加皮肤血流量和促进散热，起到其抗炎、镇痛和解热的作用。其抗炎、镇痛作用均有较好的量效关系。 此外，本药可通过抑制血小板的前列腺素，减少血栓素A2的形成，起到抑制血小板聚集，预防血栓性病变的作用。 本药为吲哚美辛替代药物，与后者比较，本药疗效较好，胃肠道不良反应较少。 2.药动学本药口服后吸收快而完全。重复给药后生物利用度几乎达100%。口服6小时后达稳态，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分浓度均明显高于血液中浓度并达到有效的治疗浓度。药物口服吸收后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，本药和吲哚美辛的血药浓度比率约为1:1。本药及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4小时和4小时，半衰期分别为1.1小时和7.1小时，血浆蛋白结合率为87.6%-93.7%。本药约40%以原形药由肾脏排泄，其余有活性的代谢物（吲哚美辛）和无活性代谢物则由胆汁随粪便排泄。 |
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