培哚普利的药理
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培哚普利的药理 1.药效学本药为血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。口服后，在体内水解为活性代谢产物培哚普利拉，可抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，抑制缓激肽降解，降低交感神经活性，扩张血管；同时也能抑制醛固酮分泌，减少血容量，从而降低血压。 心力衰竭时，本药能抑制肾素-血管紧张素系统的激活，并促进内皮细胞释放内皮衍生舒张因子，使受损的内皮功能得以恢复。动物及人体临床研究证实，本药能够减轻心脏前、后负荷，降低左室充盈压及全身外周阻力，中等程度降低心率，增加心排血量，提高患者的运动耐量。还能减轻左心室肥厚，改善血流动力学，逆转心血管重塑，改善弹力纤维与胶原纤维比，使心内膜下心肌胶原蛋白含量正常化。 2.药动学本药口服吸收迅速，主要在肝脏转化为有活性的培哚普利拉及其它无活性代谢产物，食物可使其转化减少。口服后1小时起效，3-4小时血中培哚普利拉达血药浓度峰值，4-8小时达最大效应，作用维持约24小时。一日服药1次，4日后血药浓度达稳态。本药的生物利用度为65%-70%。游离培哚普利拉血浆蛋白结合率较低（约10%-20%），呈浓度依赖性。约75%以原形和代谢产物形式随尿液排泄，其余从粪便排出。老年患者、心力衰竭和肾衰竭患者的清除减慢。培哚普利拉的半衰期为9小时。本药及培哚普利拉均可经血液透析清除。 |
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