卡托普利的药理
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卡托普利的药理 1.药效学本药为血管紧张素转换酶（ACE）抑制药，能竞争性抑制ACE。ACE可将无活性的血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，后者为强血管收缩物质。本药能抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而抑制血管收缩，并减少醛固酮的分泌。还能抑制激肽酶Ⅱ，使激肽积聚，以及增加前列腺素及其代谢产物生成，促使血管扩张，血压下降。此外，本药也可直接作用于周围血管，降低血管阻力，使肾血流量增加，但不影响肾小球滤过。尚未观察到卧位与立位时降压作用的差别。 本药能同时扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力（后负荷）和肺毛细血管楔压（前负荷），因而能改善心排血量，提高运动耐量，从而改善心力衰竭。 2.药动学本药口服吸收迅速，吸收率在75%以上，进食可影响吸收。口服后约15分钟开始起效，达峰时间为1-1.5小时，有效血药浓度可持续至服药后24小时，肝肾功能不全时持续时间更长。本药注射后15分钟开始起效，达峰时间为1-2小时，作用持续4-6小时。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。本药不能透过血-脑脊液屏障，可通过胎盘，少量经乳汁分泌。在肝内代谢为二硫化物等。主要经肾脏排泄，约40%-50%为原形，其余为代谢物。半衰期小于3小时，肾衰竭者半衰期延长。 |
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