赖诺普利的药理
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赖诺普利的药理 1.药效学本药是合成的肽衍生物，为第三代血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。ACE可将无活性的血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，后者为强血管收缩物质。本药能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，降低血管阻力，减少醛固酮分泌，使血浆肾素活性增高；同时本药对缓激肽的降解有抑制作用，也使血管阻力降低，从而降低血压。 本药能同时扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力（后负荷）及肺毛细血管楔压（前负荷），从而改善心排血量，提高运动耐量，因而也可用于充血性心力衰竭的治疗。 2.药动学本药口服后吸收约25%（6%-60%），进食不影响吸收。单剂口服后1小时起效，6小时达最大效应，作用持续约24小时。口服后7小时血药浓度达峰值，急性心肌梗死时达峰时间略延长。一日服药1次，3日后可达稳态血药浓度。极少药物与血浆蛋白结合。在肝脏无明显代谢。约30%以原形经肾脏清除，心力衰竭患者的清除率降低，另约70%随粪便排出。半衰期约12.6小时，肾衰竭者半衰期延长。药物可经血液透析清除。 |
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