依托红霉素的药理
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依托红霉素的药理 1.药效学本药在胃酸中较红霉素稳定，用量小于红霉素，抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同，具有无味、耐酸的特点。 ·作用机制 本药为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，口服后在消化道内离解为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成份红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（"P"位）与细菌核糖体可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合至"P"位上，同时也阻断多肽链自受位（"A"位）至"P"位的位移，使细胞蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 本药对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及某些非典型病原菌有效。 本药对葡萄球菌属、各组链球菌、肺炎链球菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。 2.药动学本药口服吸收良好。成人一次口服300mg，2小时后的平均血药浓度为2.3mg/L，6小时后为0.5mg/L。儿童口服7.5mg/kg，3小时后的平均血药浓度为2.1mg/L，6小时后为1.3mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，可广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度最高。本药可透过胎盘而进入胎儿血循环，也可分泌入乳汁中。 本药蛋白结合率约为90%-99%。吸收的红霉素丙酸酯部分逐渐水解成红霉素，在血中碱、酯以20:80的比例保持平衡。药物主要经胆汁排出，仅有1%-2%经肾自尿中排泄。血液透析或腹膜透析后极少被消除。 |
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