环酯红霉素的药理
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环酯红霉素的药理 1.药效学环酯红霉素为大环内酯类抗生素，是半合成红霉素A衍生物。 ·作用机制 通过与细菌核糖体50S亚基结合，阻止转肽和移位反应，抑制蛋白质的合成，从而抑制细菌细胞的生长。 ·抗菌谱 环酯红霉素对下列细菌有体外抗菌活性： 革兰阳性菌：革兰阳性球菌（肠球菌属除外）、葡萄球菌类、链球菌类（A、B、C和G组）、肺炎链球菌、棒状杆菌类、炭疽杆菌。 革兰阴性菌：卡他莫拉菌、淋病双球菌、幽门螺旋杆菌、衣原体类、肺炎支原体、空肠弯曲杆菌（耐药菌除外）、军团菌类、密螺旋体类、百日咳杆菌、脲原体属、厌氧球菌和革兰阴性杆菌（类脆弱杆菌和梭形杆菌除外）。 肠杆菌属、假单孢菌属和不动杆菌属对环酯红霉素耐药。 2.药动学本药在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳、咽、扁桃体的浓度与血清浓度相近，在胸膜和腹膜液中可达较高浓度，在肺组织和支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的4倍。本药可透过胎盘，胎盘中药物浓度为母体血药浓度的20%；可透过乳汁分泌，乳汁中药物浓度为血清浓度的50%；本药还可渗透入细胞内（如巨噬细胞），从而增强吞噬作用。本药不易透过血-脑脊液屏障。药物主要以原形自胆汁和粪便排出，血液或腹膜透析不能有效消除药物。 据文献报道，11名健康志愿者单次剂量口服250mg、500mg后的血药浓度峰值分别为0.35μg/ml和0.62μg/ml，药物浓度达峰时间分别为7.27小时和6.0小时，半衰期分别为9.92小时和9.67小时，曲线下面积分别为6.94（μg·h）/ml和11.33（μg·h）/ml，表观分布容积分别为694.19L和776.17L，48小时尿累积排出率分别为8.77%和7.89%。12名健康志愿者多次剂量口服500mg（每日2次），连续服7天，血药浓度峰值为2.09μg/ml，药物浓度达峰时间为4.33小时，半衰期为10.14小时，表观分布容积为391.56L，72小时尿累积排出率为35.70%。 |
