地红霉素的药理
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地红霉素的药理 1.药效学本药为大环内酯类抗生素，是红霉胺的前体药物。本药在体内水解生成红霉胺而起作用，其作用机制是通过与敏感微生物的50s核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。 ·抗菌谱 本药对下列微生物有效： 需氧革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。 需氧革兰阴性菌：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。 其它微生物：肺炎支原体。 体外研究表明本药对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G组）、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性，但其临床意义尚不完全清楚。 肠球菌和多数的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本药耐药，对其它大环内酯类抗生素耐药的细菌对本药也耐药。 2.药动学本药口服后吸收迅速，3-5小时达血药峰浓度，曲线下面积为（0.9-1.8μg·h）/ml。口服本药的绝对生物利用度为6%-14%。研究表明饭后服用本药，其吸收略有下降；饭前1小时服用本药，其血药峰浓度下降33%，曲线下面积下降31%。食物中脂肪对生物利用度几乎没有影响。本药的蛋白结合率为15%-30%，在细胞内、肺组织、巨噬细胞、鼻黏膜、扁桃体、前列腺分布广泛，其分布容积为504-1041L。 本药几乎不经肝脏代谢，81%-97%的药物从胆汁中消除，约2%的药物由肾脏消除。口服本药后主要代谢产物为氨基红霉素，大部分以此形式经尿液排泄，仅少部分以未代谢形式排泄（1%-4%）。尚不清楚本药是否经人乳分泌。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时（2-36小时），平均消除半衰期约44小时（16-65小时），平均表观清除率约23L/h（20-32L/h）。血液透析后血药峰浓度和曲线下面积增加，总清率降低。 |
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