拉西地平的药理
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拉西地平的药理 1.药效学本药为1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药，化学结构与硝苯地平相似。体外试验显示，本药浓度仅在高于拮抗钙离子引起血管平滑肌收缩浓度的100倍时，才表现出对心脏的负性肌力作用。本药对窦房结和房室传导无明显影响。 本药可引起外周血管阻力明显下降，伴有心搏出量轻度增加、反射性心率增快和心排血量增加。还可引起肺动脉有效血流量和搏出指数增加，动静脉血氧分压差减小，而对呼吸功能试验无影响，提示本药可用于慢性阻塞性肺疾病和高血压的患者，还可用于治疗肺动脉高压。 与其它钙通道阻滞药相同，本药可以减少轻度高血压伴左室肥厚患者的左心室重量。 本药的药理作用比硝苯地平、尼群地平和氨氯地平更强，对血管舒张作用选择性更强。 2.药动学口服本药治疗高血压的起效时间为2小时，5小时达峰值效应。单次口服作用约持续12-24小时。临床研究中，一日1次给药并不总能有效控制24小时血压，部分患者需要一日2次。口服后在胃肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度约3%-52%，约95%与血浆蛋白结合。分布容积为1-2L/kg。半衰期为7-8小时。经肝脏代谢，代谢物的73%-95%随粪便排出，其余随尿液排出。 |
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