头孢美唑的药理
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头孢美唑的药理 1.药效学头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌活性与第二代头孢菌素相近。虽然头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增强，从而使本药对一些头孢菌素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。 ·作用机制 本药抗菌作用机制与其它头孢菌素类药相似，主要通过干扰细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 本药对葡萄球菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、吲哚阴性或阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌、消化球菌（包括消化链球菌）等有较强的抗菌活性。 2.药动学头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速。健康成人静脉注射1g，10分钟时血药浓度为188μg/ml，6小时后血药浓度为1.9μg/ml；60分钟静脉滴注1g，滴完时血药浓度约为76μg/ml，6小时后血药浓度为2.7μg/ml。 药物吸收后可广泛分布于体内各组织、体液中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水次之。本药不易透过正常脑膜，但在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度。药物可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。 本药血浆蛋白结合率约为84%，半衰期约为1小时。药物在体内几乎不代谢，给药后6小时内约85%-90%以原形经尿液排出，另有少量经胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用。肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。新生儿、早产儿药物排泄时间及半衰期也相对较成人延长。 |
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