头孢克定的药理

头孢克定的药理

1.药效学

头孢克定为第四代头孢菌素,其抗菌作用特点是:(1)对细菌细胞壁有很强的穿透力,对多种细菌的青霉素结合蛋白亲和力强。(2)对多种细菌的β-内酰胺酶亲和力低,从而显示出对Ⅰ型β-内酰胺酶高度稳定,对产Ⅰ型β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。(3)对肠杆菌属的抗菌活性超过头孢他定等第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的抗菌作用与头孢他定相似或略差。

·作用机制 与其它头孢菌素类药相似,本药主要通过抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。

·抗菌谱 本药对肠杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用;对肺炎球菌、化脓性链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等革兰阳性菌以及除脆弱类杆菌和难辨梭菌外的厌氧菌也有较好的抗菌作用。

2.药动学

本药静脉给药后,吸收良好,分布广泛。药物在血浆、肺、气管、甲状腺、骨、主动脉、肝脏、胆囊、脾脏、胰液、骨骼肌、皮下组织、扁桃体、女性生殖器、盆腔透出液、腹膜及腹水中均可达有效抗菌浓度。药物可透过胎盘,也可经乳汁分泌。

本药血浆蛋白结合率为4%。血清半衰期为1.92小时,老年人和肾功能不全者半衰期延长,排泄减慢。药物主要以原形随尿液排泄,给药后24小时内约82%-86%的给药量经尿液排出。

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