头孢西丁的药理
|
头孢西丁的药理 1.药效学头孢西丁是头霉素类抗生素。它是由链霉菌Streptomyces lactamdurans产生的头酶素C（Cephamycin C），经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上被列入第二代头孢菌素类中。本药抗菌作用特点是：对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定；对大多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌具有抗菌活性。 ·作用机制 本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌分裂活跃细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及其它链球菌等革兰阳性球菌，大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌（包括产酶株）、奇异变形杆菌、莫根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌等革兰阴性杆菌及消化球菌、消化链球菌、梭菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌均有良好抗菌活性。 对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌及多数肠杆菌属无抗菌活性。 2.药动学本药口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人肌内注射1g，30分钟后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。静脉注射1g，5分钟后血药浓度约为110μg/ml，4小时后血药浓度降至1μg/ml。 本药表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水及脐带血中。内脏器官中以肾、肺含量较高。药物在胸腔液、关节液和胆汁中均可达有效抗菌浓度。极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 本药血清蛋白结合率约为70%。药物在体内几乎不进行生物代谢。肌内注射，半衰期约为41-59分钟；静脉注射，半衰期约为64.8分钟。给药24小时后，约80%-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排出。肌注1g后，尿中药物浓度大于3000μg/ml。正常人反复给药未见药物蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。血液透析可清除85%的给药量。 |
