七氟烷的药理
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七氟烷的药理 1.药效学本药为含氟的吸入麻醉药，经呼吸道吸入，产生与剂量相关的中枢神经系统抑制作用，使意识消失，可缓和及消除对多种伤害性刺激的应激反应。 本药有以下特点：（1）全麻诱导快，苏醒迅速。（2）对呼吸道无刺激，适合小儿全麻诱导与维持。（3）对循环影响小。（4）肌松作用大于安氟烷、异氟烷。（5）遇干燥的碱石灰不稳定，可产生潜在的毒性复合物。 2.药动学以2%-4%的浓度进行诱导麻醉或以3%的浓度维持时，持续吸入10-15分钟，血药浓度达稳态约360μmol/L；停药后血药浓度值迅速下降，本药血/气分配系数为0.63。 只有不到5%的本药吸收后在肝内经CYP450 2E1（细胞色素氧化酶P450同工酶）脱氟生成六氟异丙醇（HFIP），同时释放无机氟化物和二氧化碳（或单碳碎片）。HFIP又迅速与葡萄糖醛酸结合而排除体外。其代谢率略高于恩氟烷（因为比其它吸入麻醉药在血液和脂肪的溶解度小，故进入机体的麻醉药量也少）。本药大部分经肺以原形排泄，部分代谢产物随胆汁和尿排泄。血浆半衰期呈三相，α相为2.7分钟、β相为9.04分钟、γ相为30.7分钟。 |
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