头孢乙腈钠的药理

头孢乙腈钠的药理

1.药效学

本药为注射用第一代头孢菌素,其抗菌作用特点是:(1)对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素。(2)对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素,更不及第三代头孢菌素。

·作用机制 与其它β-内酰胺类抗生素相似,本药主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。

·抗菌谱 本药抗菌谱和头孢噻吩、头孢噻啶相似,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌有较高的抗菌活性;对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、某些沙门菌、肠球菌也有一定抗菌活性。

本药对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无抗菌活性。

2.药动学

本药极少从胃肠道吸收,肌内及静脉给药后,吸收迅速。肌内注射本药1g,1小时达血药浓度峰值,约为15μg/ml;静脉注射本药1g,血药浓度峰值约为60μg/ml。

药物吸收后分布广泛,血浆蛋白结合率约为38%-50%,半衰期约为1小时。主要通过肾小球滤过及肾小管分泌后随尿液排泄,肌内注射量的70%可在6小时内排出,尿中含量可达3mg/ml。

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