利巴韦林的药理
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利巴韦林的药理 1.药效学本药系广谱抗病毒药，作用机制尚未完全明确。可能的机制是药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其磷酸化产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。本药并不改变病毒的吸附、侵入和脱壳过程，也不诱导干扰素的产生。 本药体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒以及其它多种病毒生长的作用，进入体内对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。 2.药动学口服或吸入吸收迅速而完全，口服后1.5小时血药浓度达峰值（约1-2mg/L）。小儿每日以面罩吸药2.5小时共3日，平均血药浓度峰值为0.2mg/L；每日吸药20小时共5日，平均血药浓度峰值为1-7mg/L。 本药生物利用度约45%，在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度，与血浆蛋白几乎不结合。本药能进入红细胞内，蓄积量大且可蓄积数周。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同期血药浓度的67%。药物可透过胎盘，也能进入乳汁。 本药在肝内代谢。口服和静脉给药消除半衰期约为0.5-2小时，吸入给药消除半衰期约为9.5小时。药物主要经肾排泄。72-80小时尿排泄率为30%-55%，72小时粪便排泄率约15%。 |
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