阿那曲唑的药理

1.药效学

本药为一种高效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。雄甾烷二醇在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮最后转化为雌二醇，此为绝经后妇女体内雌二醇的主要来源。乳腺癌细胞的增殖部分依赖雌激素的存在，故减少血液循环中的雌二醇水平，有利于妇女乳腺癌的治疗。本药对可的松和醛固酮没有明显影响[基线水平或对促皮质素（ACTH）的反应]，且不会诱导促甲状腺素（TSH）水平的增加。

临床研究表明，本药可作为绝经妇女晚期乳腺癌的二线治疗及他莫昔芬治疗后的一线辅助治疗，可用于对他莫昔芬不耐受的患者。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，也可考虑使用本药。

2.药动学

本药口服吸收迅速，生物利用度约为80%。血药峰浓度通常出现在服药后2小时内（禁食条件下）。食物对吸收速度略有影响，但不影响吸收程度。有资料报道，健康男性受试者口服1mg、2mg，血药浓度达峰时间分别为1.22±0.46小时和1.56±0.41小时，血药峰浓度分别为9.99±3.24ng/ml和36.52±6.91ng/ml。

本药血浆蛋白结合率约为40%。绝经后妇女服药后，72小时内85%的药物在肝脏代谢，代谢过程包括N-去碱基、羟化和葡萄糖醛酸化。主要代谢产物三唑（Trizole）无生物活性。其代谢产物首先经尿排出（仅约10%以原形从尿中排出），少量代谢物经粪便排泄。药物能否经乳汁排泄尚不清楚。

本药清除较慢，血浆清除半衰期约40-50小时。稳定性肝硬化和肾功能不全者口服该药的清除率与健康志愿者无明显差异。不同年龄患者，本药的药动学也无明显差异。

分类标签：西药雌二醇绝经无明