多巴胺的药理
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多巴胺的药理 1.药效学本药是交感神经递质的生物合成前体，也是中枢神经递质之一。可以激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体而发挥作用，其临床效应与剂量相关：（1）小剂量时（每分钟0.5-2μg/kg），主要作用于多巴胺受体，扩张肾及肠系膜血管，从而使肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加。（2）中等剂量时（每分钟2-10μg/kg），能直接激动β1受体并间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏出量增加，从而使心排血量加大、收缩压升高、脉压增大、舒张压无变化或有轻度升高。此时，周围血管阻力常无改变，冠脉血流及心肌氧耗得到改善。（3）大剂量时（每分钟大于10μg/kg），能激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。 2.药动学本药口服无效，故一般静脉给药。静注5分钟内起效，并持续5-10分钟，作用时间的长短与用量无关。静脉滴注后在体内分布广泛，但不易通过血-脑脊液屏障。在体内很快通过单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）及多巴胺β-羟化酶的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物，一次用量的25%左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素。本药半衰期约为2分钟左右。经肾排泄，代谢产物约80%在24小时内随尿液排出，尿液内以代谢物为主，极少部分为原形。 |
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