异丙肾上腺素的药理
|
异丙肾上腺素的药理 1.药效学本药为非选择性肾上腺素受体激动药，对肾上腺素β1和β2受体均有较强的激动作用，对α受体几乎无作用。主要作用如下：（1）作用于心脏肾上腺素β1受体，使心肌收缩力增强，心律加快，传导加速，心排血量和心肌耗氧量增加。（2）作用于血管平滑肌肾上腺素β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。（3）作用于支气管平滑肌肾上腺素β2受体，使支气管平滑肌松弛。（4）促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。 2.药动学本药口服后在肠壁可与硫酸结合，吸收后在肝脏又经代谢失效，故口服作用极弱。主要有以下几种给药途径：（1）舌下含服：经舌下静脉丛吸收迅速而完全，给药后15-30分钟起效，作用持续约1-2小时，（2）气雾吸入：吸收迅速，2-5分钟起效，作用可维持0.5-2小时。生物利用度约为80%-100%，有效血药浓度为0.5-2.5ng/ml，表观分布容积（Vd）为0.7L/kg，血浆蛋白结合率为65%。清除半衰期为2小时。在肝脏与硫酸结合，在其它组织中被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活，最后以硫酸结合的甲基化代谢产物从尿中排出，约5%-15%以原形排出。（3）静脉给药：静脉给药的半衰期为1分钟至数分钟，24小时内几乎完全随尿排出，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。 |
热门点击
最近更新