布比卡因的药理
|
布比卡因的药理 1.药效学本药为长效酰胺类局麻药，作用机制与其它局麻药相同，主要是通过抑制神经细胞膜的钠离子通道，阻断神经兴奋与传导。本药起效较慢，持续时间长，其麻醉强度为普鲁卡因的16倍、利多卡因的4倍；作用时效是普鲁卡因的8倍，毒性较利多卡因大3-4倍。 2.药动学本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。一般在给药15-25分钟后血药浓度达峰值，作用可维持3-6小时或更长时间。当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。据国外资料，成人血药浓度超过4μg/ml（儿童血药浓度超过5.4μg/ml）时，可导致毒性反应。本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺（PPX）。由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出（约6%左右）。肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。 |
热门点击
最近更新