氟哌利多的药理
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氟哌利多的药理 1.药效学本药为丁酰苯类抗精神病药，通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质-纹状体系统等部位的多巴胺受体而发挥作用。有强安定作用和镇吐作用，可产生锥体外系反应。其安定作用相当于氯丙嗪的200倍，氟哌啶醇的3倍；镇吐作用为氯丙嗪的700倍。 本药对心肌收缩力无影响，但有轻度α-肾上腺素受体阻滞作用。口服或肌内注射时对血压无明显影响，静脉注射则可使血压轻度下降。本药有抗心律失常的作用，可能与延长心肌的不应期有关。对呼吸和肝、肾功能无明显影响。 2.药动学本药肌内注射吸收迅速，静脉注射后5-8分钟起效。最佳效应持续时间约为3-6小时。可广泛分布于全身，并可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。血浆蛋白结合率为85%-90%。大部分在肝内降解，先水解为对-（氟代苯甲酰基）丙酸和哌啶，再降解为苯并咪唑、对-氟苯乙酸、对-羟基哌啶，但均无药理活性。10%以原形从尿排出外，大部分在24小时内从尿或粪便中排出。母体药物的半衰期为2-3小时。 |
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