盐酸雷洛昔芬的药理
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盐酸雷洛昔芬的药理 1.药效学本药为他莫西芬类似物，属选择性雌激素受体调节药。 本药对雌激素受体有高度亲和力，对不同组织有不同程度的雌激素激动或拮抗作用。在骨骼和心血管显示出雌激素的激动作用，可使骨矿物质密度增加，血脂下降；在乳房和子宫则呈雌激素的拮抗作用。临床前研究提示，本药不刺激子宫细胞或乳腺组织增生，子宫出血和子宫内膜增厚的发生率同安慰剂?a href='http://www.b15k.com/baike/222/323577.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>榈木蟾九嗨啤Ｒ虼耍疽┛捎糜谠し谰蟾九?a href='http://www.b15k.com/baike/222/245270.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>骨质疏松症，可降低心血管疾病的发生率，并可能有助于乳腺癌的治疗。 2.药动学本药口服后吸收迅速，吸收率约50%。药物吸收后分布广泛，蛋白结合率约为95%。本药具有广泛的肝脏首过效应，可与葡萄糖醛酸结合，形成不被代谢的共轭物。大部分药物于服药后5日内随粪便排出，另有少量药物以原形（低于0.2%）和葡萄糖醛酸共轭物的形式（低于6%）经肾排泄。半衰期约为27.7小时。 |
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