结合雌激素的药理
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结合雌激素的药理 1.药效学本药为孕马尿提取物，是结合型雌激素，主要为雌酮、马烯雌酮和17α-二氢马烯雌酮的硫酸酯，具有明显的雌激素活性。雌激素对女性生殖系统及第二性征的发育与维持十分重要，可促进阴道、子宫与输卵管的生长发育，使乳房增大，子宫内膜增生。雌激素与孕激素共同参与下丘脑-垂体-卵巢轴的月经周期调节。 本药的药理作用与内源性雌激素相同，可作用于靶组织（如女性生殖器官、乳房、下丘脑、垂体），结合细胞核中的雌激素受体，激发特定的基因转录、信使RNA（mRNA）与蛋白质合成，从而产生雌激素效应。阴道局部用药可直接作用于阴道上皮，使之增厚，表层细胞增多，阴道分泌物增加，恢复阴道酸性环境。 对与雌激素缺乏相关的骨质疏松患者，本药可促进降钙素分泌，降低骨对甲状旁腺素（PTH）的反应，提高1,25（OH）2D3浓度，改善肠对钙、磷的吸收以及肾小管对钙、磷的重吸收；抑制白细胞介素-1（IL-1）、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）等骨吸收因子的释放；刺激胰岛素样生长因子-I（IGF-I）、转化生长因子β（TGF-β）等局部骨生长因子的分泌；还可直接与成骨细胞和破骨细胞表面的性激素受体结合，分别起到促进骨胶原形成和抑制骨吸收的作用。 此外，本药尚有较好的止血作用，能促使血管周围酸性粘多糖增加，并增强毛细血管和小血管壁。 2.药动学本药为水溶性改良型缓释雌激素配方，虽经胃肠吸收迅速，但血药浓度达峰时间为4-10小时。阴道局部用药后，全身吸收较少。本药经肝脏代谢和灭活，部分进入胆汁，但又在小肠中被重吸收，通过门脉系统回至肝脏。水溶性的结合雌激素呈强酸性，在体液中电离，容易经肾排出，肾小管重吸收很少。各种雌激素成分的表观终末相清除半衰期为10-24小时。 |
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