乙酰罗沙替丁的药理
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乙酰罗沙替丁的药理 1.药效学本药为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药。本药可使基础胃酸、五肽胃泌素刺激的酸分泌以及进餐刺激的胃酸分泌量下降。本药效力为西咪替丁的4-6倍，为雷尼替丁的1-2倍（效力的增强并不意味着本药用于消化性溃疡时效能更大）。 2.药动学口服本药150mg后2-3小时起效，7日达最大效应，3-5小时达血药浓度峰值（Cmax）500ng/ml，作用持续12小时。静脉给予本药150mg后立即达Cmax约2500ng/ml。口服吸收迅速、完全，生物利用度为93%-95%，食物对本药药动学无明显影响。本药在脑脊液的分布有限，血浆蛋白结合率为6%-7%，分布容积为1.7-3.2L/kg，代谢物罗沙替丁（M-1）的分布半衰期约为2小时。本药在小肠、肝脏、血浆中通过酯酶作用迅速转换为其去乙酰基的代谢物M-1，其它代谢产物（M-2、M-4-草氨酸、M-1-O-葡糖苷酸）可能在肝脏中形成，代谢产物均无活性。本药约95%以代谢物形式经肾脏排泄，其中M-1占50%-60%，其余以M-2为主，尿中未监测到母体化合物，本药小于1%随粪便排泄。口服给药后总清除率和肾脏清除率分别为504ml/min和266ml/min，静脉给药后则分别为471ml/min和317ml/min。口服本药颗粒半衰期为4-8小时，口服本药粉末或静脉注射时则为4-4.5小时。此外，本药几乎不被血液透析清除（在4小时的透析中清除最多约为10%）。 |
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