乐卡地平的药理
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乐卡地平的药理 1.药效学本药为新一代二氢吡啶类钙通道阻滞药，其作用机制与同类药相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。此外，本药还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官的作用。本药在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明，本药对肾脏亦有保护作用，其机制可能与血流动力学无关。 体内外试验表明，本药血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平；而选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱。 2.药动学本药口服吸收良好。因亲脂性较高，故起效时间较慢而作用持续时间较长。一般在服药后1.5-3小时达血药浓度峰值[（3.3±2.09）ng/ml]。本药具有较大的疏水基团，脂溶性强，吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中，与血浆蛋白结合率约98%。在肝脏代谢转化成非活性产物，其中约50%随尿液排出，其余随粪便排泄。血浆半衰期为2-5小时，因与脂质膜紧密结合，其治疗作用可维持24小时。重复给药未见蓄积。 |
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