非洛地平的药理
|
非洛地平的药理 1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药，对血管有较高的选择性，具有良好的扩张动脉、降低血压的作用，对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响。其扩张小动脉的作用主要是通过抑制跨膜钙内流，另外还可抑制细胞内储存钙释放。 本药尚具有轻度利钠、利尿作用，对肾血流量可轻度增加或无影响，对肾小球滤过率、肌酐清除率无影响。短期和长期治疗不影响电解质。对血糖、血脂代谢无影响。 与其它二氢吡啶类钙通道阻滞药相比，本药对心肌收缩力的负性作用较弱。用药开始时有反射性心率加快，但持续应用心率可趋于正常；长期给药时，心率每分钟可能增加5-10次。 2.药动学口服速释剂治疗高血压的起效时间为1小时，最大效应时间为2-4小时，单次口服作用持续6-9小时，多次给药持续12-14小时。缓释剂起效时间为2-5小时，多次给药持续24小时。治疗性血药浓度为4-6nmol/L。剂量在20mg内，曲线下面积（AUC）随剂量增大呈线性增加。口服生物利用度为20%，进食对吸收有一定影响，对不同制剂的影响不同。蛋白结合率大于99%。分布容积为10L/kg，肝功能障碍患者的分布容积为5.6L/kg。本药主要在肝脏经细胞色素P450酶系统代谢，在肠壁代谢少量，代谢产物为嘧啶类似物，无明显扩血管活性。半衰期为10-16小时，肾功能不全患者为21小时。本药主要经肾脏排泄，肾脏清除率为155ml/（min·kg），总体清除率为823ml/min。口服后大约70%经尿液排出，10%由粪便排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，不能通过血液透析清除。 |
热门点击
最近更新