尼群地平的药理
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尼群地平的药理 1.药效学本药化学结构与硝苯地平类似，属二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故血管选择性较强。本药可引起全身血管扩张（包括冠状动脉、肾小动脉），作用以降低舒张压为主。还能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。 临床试验证实，本药可显著增加尿钠排泄，有利尿作用，但尿钾排泄不增加。长期观察发现，本药仅在治疗1-3周内有利尿作用。其利尿及利钠作用，可能是由于对肾脏近端小管钠盐重吸收的直接抑制所致。 与地尔硫卓、维拉帕米和硝苯地平不同，本药不改变窦房结或房室结的传导。 2.药动学口服吸收良好，吸收率达90%以上。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟舒张压开始下降，降压作用在口服后1-2小时最大，持续6-8小时。口服后约1.5小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率大于90%，分布容积（Vd）为6L/kg，生物利用度约30%，半衰期为2小时。在肝内代谢。70%随尿排泄（不到0.1%为原形），8%随粪便排出。 |
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