布洛芬的药理
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布洛芬的药理 1.药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药，具有镇痛、抗炎、解热作用。镇痛、抗炎作用机制：通过抑制细胞膜的环氧酶，抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素，从而减轻因前列腺素（PGE1、PGE2、PGI2）引起的局部组织充血、肿胀，降低局部周围神经对缓激肽等的痛觉敏感性。此外，本药还可通过作用于下丘脑体温调节中心而起到解热作用。 临床报道，本药用于风湿及类风湿关节炎时，其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚强。 2.药动学本药口服易吸收，吸收率达90%以上。服药后达峰时间为1.2-2.1小时；缓释胶囊达峰时间为4-5小时；缓释片达峰时间为（3.6±0.7）小时。服用分散片、泡腾片及缓释混悬剂，血药峰浓度分别为33.66μg/ml（口服600mg）、（52.00±9.12）μg/ml及（20.81±30）μg/ml。血药浓度在用量200mg时为22-27μg/ml，用量400mg时为23-45μg/ml，用量600mg时为43-57μg/ml。药物吸收后广泛分布于肾上腺、卵巢、关节滑膜腔、甲状腺、皮肤和脂肪组织中。本药血浆蛋白结合率为99%。分布容积为（0.15±0.02）L/kg。服药5小时后，关节液中药物浓度与血药浓度相等；以后的12小时内药物在关节液中的浓度高于血药浓度。 本药在肝脏代谢。药物100%在24小时内排出。60%-90%经肾由尿排出，其中约1%为原形药物；另有部分药物随粪便排出。单次给药后半衰期为1.8-2小时。 |
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