赖氨酸阿司匹林的药理
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赖氨酸阿司匹林的药理 1.药效学本药为阿司匹林和赖氨酸的复盐，系非甾体类抗炎药。在体内可分解成赖氨酸和阿司匹林，具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板凝集作用。其作用机制参见阿司匹林相应部分。与阿司匹林相比，本药具有易溶、对胃肠道刺激小的特点。 2.药动学口服后吸收迅速、完全，大部分在胃肠道、肝及血液内很快水解为水杨酸盐，血药浓度达峰时间约3.7小时。吸收后分布于各组织，也能渗入关节膜、脑脊液中。水杨酸盐的蛋白结合率为65%-90%，血药浓度高时结合率相应降低。水杨酸盐进一步代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸，代谢物及小部分游离水杨酸由肾脏排泄。水杨酸盐的半衰期受剂量大小与尿pH值影响，单次小剂量服用时半衰期为2-3小时，大剂量可达20小时。 静脉注射后血药浓度约为口服的1.8倍。肌内注射后血药浓度可维持36-120分钟。肌内注射的生物利用度略低于静脉给药。 |
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