尿激酶的药理
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尿激酶的药理 1.药效学本药为酶类溶血栓药，其本身不与纤维蛋白结合，而是直接作用于血块表面的纤溶酶原，使纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键断裂，产生纤溶酶，从而使纤维蛋白凝块、凝血因子Ⅰ、Ⅴ和Ⅷ降解，并分解与凝血有关的纤维蛋白堆积物。此外，内皮细胞和单核细胞表面存在尿激酶受体，可增加尿激酶的催化活性。本药对新鲜血栓疗效较好。药物中加入人体白蛋白作为稳定剂，比加入甘露醇者具有更高的长期稳定性。 对急性心肌梗死者，在促进阻塞的冠状动脉开放方面，冠状动脉内使用本药或链激酶的疗效相当。心肌梗死期间，在促进梗塞动脉开放方面，静脉内使用本药或阿替普酶的疗效也相当，两种制剂在治疗后的死亡率和发病率也一致。对促进肺栓塞的溶解，静脉内使用本药比肝素更有效。 2.药动学本药静脉注射后，纤溶酶的活性迅速上升，15分钟达高峰，6小时后仍继续升高。凝血因子Ⅰ降至约1000mg/L，24小时后方缓慢回升至正常。在肝脏代谢，少量药物随胆汁和尿液排出体外。体内半衰期约为20分钟。肝功能受损者其半衰期有所延长。 |
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