阿米替林的药理
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阿米替林的药理 1.药效学本药为三环类抗抑郁药，能选择性地抑制中枢神经突触部位对去甲肾上腺素（NA）和5-羟色胺（5-HT）的再摄取，使突触间NA和5-HT的含量增加，并增强突触后膜5-HT2受体的敏感性。其抗抑郁作用类似于丙米嗪，可使抑郁患者情绪提高，改善思维迟缓、行为迟缓及食欲缺乏等症状。其镇静作用及抗胆碱作用比丙米嗪强。 2.药动学本药口服吸收完全，8-12小时达血药浓度峰值。吸收后分布于全身，可透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为96%。药物经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲替林，也有阿米替林的N-氧化物和10-羟衍生物以及去甲替林的10-羟衍生物，均有活性。本药主要经肾脏排泄，排泄较慢（停药3周仍可在尿中检出），也可从乳汁排泄。血浆半衰期为32-40小时。 |
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