硫酸阿米卡星的药理
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硫酸阿米卡星的药理 1.药效学本药为半合成的氨基糖苷药，是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。其作用特点是：（1）对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定，适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染。（2）对铜绿假单胞菌具有高效，而且与其它抗生素无交叉耐药性，抗菌作用比卡那霉素强。 ·作用机制 作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破裂，细胞死亡。 ·抗菌谱 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、变形杆菌（吲哚阴性和阳性）、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌、普罗威登斯菌属、沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性。当上述种属的微生物对其它氨基糖苷类药物（包括庆大霉素、妥布霉素和卡那霉素等）产生耐受性时，对于阿米卡星仍然很敏感。对结核杆菌、非结核性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株，包括对甲氧西林耐药的菌株）有一定抗菌活性。对幽门链球菌属、肠球菌属以及肺炎链球菌属活性较低。对革兰阳性球菌（金黄色葡萄球菌除外）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效。 2.药动学口服不吸收，肌内注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg、500mg，0.75-1.5小时后达血药浓度峰值，分别为12μg/ml、16μg/ml、21μg/ml；6小时后尿中药物浓度分别为560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。静脉滴注15-30分钟后达血药浓度峰值，一次静滴500mg，30分钟滴完时的血药浓度峰值为38μg/ml。 表观分布容积为0.21L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，有5%-15%的给药量重新分布到各种组织中。药物可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%-20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。本药可透过胎盘，在滑膜液中可达治疗浓度；在支气管分泌物、胆汁、房水、心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低。 健康成人半衰期为2-2.5小时；烧伤患者为1-1.5小时；胎儿为3.7小时；新生儿为4-8小时；无尿患者半衰期可长达30小时。本药蛋白结合率较低，约为4%。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出。9小时内可排出给药量的84%-92%；24小时内可排出94%-98%，10-20日内可完全排泄。药物可经血液透析与腹膜透析清除。 |
