去甲替林的药理
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去甲替林的药理 1.药效学本药是三环类抗抑郁药，为阿米替林去甲基的代谢产物。其作用机制类似于阿米替林，但主要抑制去甲肾上腺素的再摄取，镇静作用和抗胆碱能作用稍弱。 本药治疗内源性的或典型的抑郁症有效，其效力并不高于其它三环类抗抑郁药，但它具有以下特性：与疗效相应的血药浓度、比其它叔胺三环类药物少的抗胆碱能效应、较低的直立性低血压发生率、有益的抗心率失常作用。故对于需要三环类药物治疗的老年重性抑郁症患者，本药可作为首选药物。 2.药动学本药口服吸收良好，生物利用度约为60%，口服后1小时达血药峰浓度。用于治疗抑郁症时，通常2周内起效，最初的改善可能发生在2-7天内，老年抑郁症患者可能需要6周才出现反应。本药总蛋白结合率为86%-95%，在唾液中亦有分布，在唾液中的浓度为血药浓度的14%-28%。本药分布容积为15-27L/kg。 本药主要在肝脏代谢，其代谢产物有10-羟基去甲替林、E-10-羟基去甲替林、Z-10-羟基去甲替林。10-羟基去甲替林与本药有相似的治疗效应，但其抗胆碱能作用和心脏毒性较小。E-10-羟基去甲替林和Z-10-羟基去甲替林的效力与本药相当。本药的血浆清除率为0.65-0.77L/（kg·h），肾脏排泄率约为2%（0.7%-3.6%）。本药亦可通过胆汁排泄。本药清除半衰期为15-39小时。 |
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