左甲状腺素钠的药理

左甲状腺素钠的药理

1.药效学

甲状腺激素由甲状腺合成和分泌,是维持人体正常代谢和发育所必需的激素。它主要包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。本药为人工合成的四碘甲状腺原氨酸,活性相当于生理甲状腺素,适用于甲状腺激素缺乏的替代治疗。

本药作用广泛,能促进分解代谢(生热作用)和合成代谢,对人体正常代谢及生长发育有重要影响,对婴幼儿中枢神经系统的发育尤为重要。可通过诱导新生蛋白质(包括特殊酶系)的合成,从而调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质,以及水、盐和维生素的代谢。由于本药能诱导细胞膜Na+-K+泵的合成并增强其活力,故还可使能量代谢增强。

2.药动学

本药口服后由胃肠道吸收,吸收率为40%-80%(平均吸收50%),空腹给药可增加吸收率,大豆油等成分可能会降低本药的吸收,食物纤维可降低T4生物利用度。用于甲状腺功能减退症的替代治疗时,口服后1-2周才能达到最大疗效,停药后作用可持续1-3周。本药吸收后99%与血浆蛋白结合,也有报道仅0.03%以游离形式存在。甲状腺功能正常时,本药血浆半衰期约6-7日,甲减时半衰期为9-10日,甲亢时半衰期约3-4日。本药主要以去碘化过程在肝脏部分代谢,主要经尿排泄,部分与葡萄糖醛酸和硫酸结合后由胆汁排泄。

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