乙胺嘧啶的药理
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乙胺嘧啶的药理 1.药效学本药对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，也能抑制滋养体的分裂，但对于红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段。 疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成。本药是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故本药主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。 2.药动学口服吸收较慢但完全，6小时内血药浓度达峰值。浓度-时间曲线下面积为322（mg·h）/L，持续时间可达48小时以上。主要分布于红细胞、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中，分布容积为0.68L/kg。服药后5-7日内约有10%-20%的药物以原形经肾脏缓慢排泄，可持续30日以上。仅少量从粪便排出，还可随乳汁分泌。半衰期为80-100小时。 |
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