亚叶酸钙的药理
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亚叶酸钙的药理 1.药效学本药为叶酸的活性形式，在体内不需叶酸还原酶的作用而直接起效，药理作用同叶酸。由于本药不会被二氢叶酸还原酶抑制药所阻滞，临床上可用于抗叶酸药物（如大剂量MTX）治疗后的解救。 本药与5-Fu联合疗法的作用机制为：5-Fu在体内活化为氟尿嘧啶脱氧核苷，从而取代脱氧尿苷酸、胸苷酸合成酶、甲基四氢叶酸形成三联复合物，这一复合物比正常代谢状态下脱氧尿苷酸、胸苷酸合成酶、甲基四氢叶酸的三联复合物更稳定，不易解离，使胸苷酸合成酶失活，不能生成脱氧胸苷酸，从而抑制DNA生成，抑制癌细胞增殖。外源给予足量本药，经体内转变为甲基四氢叶酸，可进一步增加氟尿嘧啶脱氧核苷三联复合物的形成，增强5-Fu的作用。 2.药动学本药口服易吸收。血清还原叶酸的达峰时间为：口服（1.72±0.8）小时，肌内或静脉注射0.6-0.8小时。无论何种给药途径，药物作用的持续时间均为3-6小时。本药经肝脏和肠粘膜作用后代谢为5-甲基四氢叶酸，且口服代谢较肌内注射快而充分。80%-90%的代谢产物随肾脏排泄，5%-8%从粪便排出。肌内或静脉注射时，血清还原叶酸的半衰期为3.5-6.2小时。 |
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