叶酸的药理
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叶酸的药理 1.药效学叶酸是由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸残基组成的水溶性B族维生素。叶酸由肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，在肝内二氢叶酸还原酶的作用下，转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移"一碳基团"的载体。"一碳基团"可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上，主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有"一碳基团"的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此，叶酸缺乏可致"一碳基团"转移障碍，胸腺嘧啶核苷酸合成困难，DNA合成受到影响，从而使细胞分裂速度减慢，仅停留在G1期，而S期及G2期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞（引起巨幼细胞性贫血），也会累及体细胞（尤其是消化道粘膜细胞）。正常红细胞中叶酸盐浓度为0.175-0.316μg/ml。 2.药动学本药口服后主要以还原型在空肠近端被吸收，5-20分钟即可出现于血中，1小时后达血药浓度峰值。分布半衰期为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏，以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布于其它组织器官，在肝脏中的储存量约占全身总量的1/2-1/3。约90%的治疗量随尿液排泄，少量经胆汁、乳汁排泄。大剂量注射后2小时，给药量的20%-30%可从尿液测到。 |
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