乙胺丁醇的药理
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乙胺丁醇的药理 1.药效学本药为合成抑菌抗结核药，有左旋，右旋和消旋异构体三种，右旋体对结核杆菌和其它分枝杆菌有较强的抑菌作用，对其它细菌及病毒则无抑制作用。 其作用机制尚未完全阐明。可能主要是乙胺丁醇与二价锌离子络合，干扰聚胺及金属离子的功能，影响戊糖代谢和脱氧核糖核酸、核苷酸的合成，从而阻碍核糖核酸的合成，抑制结核杆菌的生长。 本药仅对各种生长繁殖状态的分枝杆菌有效，对静止期几乎无影响，对其它细菌及病毒也无抑制作用。其最低抑药浓度（MIC）5μg/ml，抑菌活性在pH6.8-7.2时最高，对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效。结核杆菌对本药可缓慢产生耐药，但联合应用其它抗结核药（如异烟肼、利福平、吡嗪酰胺）则可延缓和降低结核杆菌对其产生耐药性。此外，未发现本药与其它抗结核药物有交叉耐药。 2.药动学口服2-4小时血药浓度可达峰值；红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高；但胸水和腹水中的浓度则较低。口服后经胃肠道吸收75％-80％。广泛分布于全身组织和体液中（除脑脊液外），不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其蛋白结合率约20％-30%，分布容积为1.6L/kg。主要经肝脏代谢，约15％的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出；给药后约80%在24小时内排出，至少50%以原形排泄，约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20％。乳汁中的药物浓度约相当于母体血药浓度。半衰期（T1/2）为3-4小时，肾功能减退者可延长至8小时。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。 |
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