柔红霉素的药理
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柔红霉素的药理 1.药效学本药为第一代蒽环类抗生素，为细胞周期非特异性抗癌药。其作用机制酷似多柔比星，可嵌入DNA，进而抑制RNA和DNA的合成，对RNA的影响尤为明显。本药的抗瘤谱远较多柔比星窄，对实体瘤疗效也远不如多柔比星和表柔比星。本药与多柔比星之间可能有交叉耐药性，但与阿糖胞苷、甲氨蝶呤、环磷酰胺和亚硝脲类药物之间无交叉耐药。 2.药动学静脉注射给药大约40-45分钟后，本药即在肝内代谢成具有抗癌活性的柔红霉素醇（Daunorubicinol），并与本药原形一起分布至全身，以肾、脾、肝和心脏浓度较高，不能透过血-脑脊液屏障。本药半衰期α相为45分钟，β相为18.5小时；柔红霉素醇半衰期为26.7小时，其它代谢产物半衰期约为50-55小时，故本药的血药浓度维持时间较长。主要经胆汁（达40%）排泄，仅13%-25%经肾排泄（其中约25%为具有抗癌活性的代谢物）。 |
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