羟氯喹的药理
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羟氯喹的药理 1.药效学本药化学结构与氯喹相似，是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物。其抗疟作用与氯喹相同，但毒性仅为氯喹的一半。此外，本药也具有抗炎、免疫调节及光滤作用。由于本药能减少红细胞沉积及抑制血小板聚集和粘附，因而还具有抗凝作用。 2.药动学本药口服生物利用度约为74%。给药后约2-4.5小时达血药浓度峰值。药物吸收后在眼、肝、肾、脾、肺和肾上腺等组织、器官中广泛分布，红细胞中药物浓度高于血药浓度2-5倍。本药可透过胎盘屏障，少量药物可进入乳汁中。 本药血浆蛋白结合率约为50%。药物部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。主要经肾缓慢排泄，其中23%-25%为原形药物，酸化尿液可增加药物随尿液排泄。药物清除半衰期约为32-40天。 |
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