亚甲蓝的药理

亚甲蓝的药理

1.药效学

亚甲蓝本身为氧化还原剂,根据其在体内的不同浓度,对血红蛋白有两种不同的作用:(1)低浓度时,葡萄糖-6-磷酸脱氢过程中的氢离子经还原型三磷酸吡啶核苷传递给亚甲蓝,使其转变为还原型的白色亚甲蓝;白色亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白,使其还原为带二价铁的正常血红蛋白,同时,白色亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。此种还原-氧化过程可反复进行。(2)高浓度时,亚甲蓝不能被完全还原为白色亚甲蓝,能将正常血红蛋白氧化为高铁血红蛋白,发挥氧化作用。所形成的高铁血红蛋白可与细胞色素氧化酶竞争性争夺氰离子,与氰离子结合形成氰化高铁血红蛋白,但数分钟后两者又离解,故仅能暂时抑制氰离子对组织中酶的毒性。另外,由于本药在治疗氰化物中毒时,体内形成了大量的高铁血红蛋白,可进一步加重患者缺氧。

本药还具有溶解膀胱结石的作用,对草酸钙结石疗效较好。

2.药动学

本药静脉注射后作用迅速,口服可在胃肠道吸收。本药在组织内迅速还原为白色亚甲蓝。6天内,本药74%由尿排出,其中22%为原形,其余为白色亚甲蓝,且部分可能被甲基化;另有少量本药经胆汁,由粪便排出。

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