苯丁酸氮芥的药理

1.药效学

本药为烷化剂，是细胞周期非特异性抗肿瘤药，对M期及G1期细胞的作用最强。本药可与DNA发生交叉联结，干扰DNA及RNA的功能。通过形成不稳定的亚乙基亚胺而产生细胞毒性作用，作用出现较慢，骨髓抑制的出现及恢复也较慢。本药同时也是一种免疫抑制剂，其免疫抑制诱导时间明显长于环磷酰胺，但较少引起严重的骨髓抑制。低剂量时选择性地抑制淋巴细胞，使淋巴组织萎缩，抑制抗体的合成；较大剂量可致各类白细胞减少，造成严重的骨髓抑制。

2.药动学

本药口服后吸收完全，生物利用度大于70%，血药浓度达峰时间约为40-70分钟。本药及其代谢物与血浆蛋白结合广泛，蛋白结合率约99%。不能通过血-脑脊液屏障。半衰期为1.5小时，在体内代谢完全，代谢物苯乙酸氮芥仍有一定的抗癌作用。主要由肾排泄，总量的50%在24小时内随尿液排出。

分类标签：西药抑制氮芥代谢物