多索茶碱的药理
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多索茶碱的药理 1.药效学本药是甲基黄嘌呤的衍生物，为支气管扩张药，可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。另外，体内外研究证实本药还具有抑制血小板活化因子（PAF）诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。在大鼠体内研究中发现本药可抑制PAF诱导的胸膜炎及渗出，还可抑制白三烯C4的生成。 2.药动学本药口服吸收迅速，口服片剂的生物利用度为62.6%。健康成人单次口服本药片剂400mg后，1.18小时达血药浓度峰值1.75μg/ml；如为单次口服本药胶囊400mg后，1.22小时达血药浓度峰值1.9μg/ml；慢性支气管炎患者静脉注射100mg（注射时间超过10分钟），6分钟后达血药浓度峰值2.50μg/ml。本药吸收后广泛分布于各脏器及体液中，以肺组织中含量最高。总蛋白结合率为48%，超过90%的药物在肝内代谢，主要代谢产物为β-羟乙基茶碱，代谢产物无活性。以原形及代谢产物的形式自尿中排出。口服给药的清除半衰期为7.27小时；静脉给药的清除半衰期为1.83小时，总清除率为683.6±197.81ml/min。 |
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