二羟丙茶碱的药理

1.药效学

本药是茶碱N-7位接二羟丙基的中性衍生物，药理作用与氨茶碱相似，对血管、支气管平滑肌均有舒张作用，能扩张冠状动脉和支气管，增加冠脉血流量，并兴奋心肌，增加心排血量，有较强的利尿作用。其作用机制过去认为是竞争性地抑制环化核苷磷酸二酯酶，从而抑制环磷酸腺苷（cAMP）的代谢，使cAMP在组织中浓度增加而起平喘作用。近来实验认为，茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用，还能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有助于改善呼吸功能。本药平喘作用比茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20-1/10，对心脏和神经系统的影响较小。

2.药动学

口服容易吸收，生物利用度为72%。在体内代谢为茶碱的衍生物。口服19-28mg/kg，1小时后血浆中浓度为19.3-36.4μg/ml。分布容积为0.8L/kg，半衰期为2-2.5小时，约82%-88%以原形随尿排出。乳汁中的药物浓度是母体血药浓度的2倍。可经血液透析清除。

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