消旋卡多曲的药理
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消旋卡多曲的药理 1.药效学本药是一种脑啡肽酶抑制剂。口服后水解为活性物质（硫泛），后者可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。 本药作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，不增加肠道通过时间，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。 2.药动学口服本药100mg后，能迅速吸收，起效时间为30分钟，达峰时间为1小时，持续时间最长达8小时。本药仅有1%的药物分布于组织中。血浆蛋白结合率为90%（主要与白蛋白结合）。食物可延长本药的起效时间，但对峰值和AUC无影响。口服给药时，本药不能通过血-脑脊液屏障，但静脉给药显示诱发中枢神经系统的活性，这可能与本药的生物利用度低有关（本药的生物利用度尚不清楚）。本药在组织中广泛代谢，在外周组织被水解为硫泛，后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，主要通过尿、粪便排泄。重复给药不会影响本药的药代动力学特性。 |
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