炔雌醇的药理
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炔雌醇的药理 1.药效学本药是口服有效的强效雌激素，其活性是雌二醇的7-8倍、己烯雌酚的20倍。本药对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。 2.药动学本药口服可经胃肠道迅速吸收，60-90分钟后达血药浓度高峰。吸收半衰期为0.28-0.37小时。妇女口服30-100μg后生物利用度为40%左右，有明显的个体差异，其首过效应可达58%。药物经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度结合，也能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合，形成"活化"的复合体而具有多种功能。本药在肝内代谢，主要代谢产物为炔雌醇硫酸盐，经过肠肝循环可被再吸收。口服给药符合二室模型，末端相消除半衰期为6-20小时。血浆中90%以上的炔雌醇呈结合型，为其硫酸盐与血清蛋白的结合物。本药不与性激素结合球蛋白（SHBC）结合，但可明显增高SHBC的结合容量。药物分泌到乳汁中的含量甚低，大部分以原形药排出，其中约60%随尿液排泄。 |
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