头孢氨苄的药理
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头孢氨苄的药理 1.药效学头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素，其抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者差。 ·作用机制 本药作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（主要与PBP-3结合），抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，多数革兰阳性球菌（包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌）对本药敏感。 本药对奈瑟菌属有较好抗菌作用；对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、志贺菌和沙门菌属有一定抗菌作用。但流感嗜血杆菌对本药的敏感性较差，其它肠杆菌属细菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌均对本药耐药。 2.药动学头孢氨苄口服吸收良好。空腹口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，平均约为18μg/ml。本药分布容积为0.26L/kg，吸收后可广泛分布于痰液、脓液、关节腔渗出液、羊水、脐带血、肺、肝、脾、肾脏中；其中以胆汁中浓度较高，约为血药浓度的1-4倍。药物难以透过血-脑脊液屏障，但可少量分泌入乳汁，哺乳期妇女口服500mg后，乳汁中浓度约为5μg/ml。 本药蛋白结合率为10%-15%。正常健康人的半衰期为0.6-1小时，肾功能减退时半衰期可延长至5-30小时；新生儿半衰期约为6.3小时。药物在体内不代谢，主要以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出，另有约5%的口服量可由胆汁排出。24小时尿中排出量约为给药量的80%，口服500mg后尿中药物浓度峰值可达2200μg/ml。血液透析和腹膜透析可有效清除本药。 |
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